Как и когда применять диклофенак в уколах

Фармакологическая группа — нестероидные противовоспалительные препараты

Нестероидные противовоспалительные препараты на сегодняшний день являются группой лекарств, которые чаще всего выписываются врачами для лечения самых разных заболеваний. Такая популярность данной группы фармпрепаратов обусловлена широтой спектра фармакологических эффектов на организм человека в сочетании с большим количеством лекарственных форм и относительно низкой себестоимостью.

Диклофенак является самым распространённым и доступным представителем данной группы, несмотря на серйозные противопоказания препарата. Этот фармпрепарат можно легко найти на витринах практически всех аптек.

Эффекты диклофенака

Инструкция по применению лекарства указывает, что основной целью данного лечебного средства является устранение или подавление воспаления. Воспалительный процесс включает в себя следующие патофизиологические изменения:

• боль;
• повышение температуры;
• отёк;
• покраснение;
• нарушение функции.

Отсюда следует широта использования диклофенака. То есть лекарство применяют как для терапии непосредственно самого воспаления так и отдельных патофизиологических характеристик этого процесса.

Противовоспалительное действие основано на свойстве диклофенака подавлять синтез специфического фермента — циклооксигеназы, которая является ключевым фактором синтеза медиаторов воспаления. Таким образом, устранив или резко уменьшив количество этого фермента, можно устранить воспаление в любой точке организма.

В конце ХХ века было отмечено, что циклооксигеназа (ЦОГ) имеет 2 формы. Их условно разделяют на ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Обе формы активно участвуют в процессе воспаления, однако резкое снижение ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам как диклофенака, так и целой группы нестероидных противовоспалительных препаратов.

Инструкция по применению указывает, что диклофенак натрия подавляет обе формы, однако действие на ЦОГ-2 является несколько более выраженными. Поэтому в многочисленных протоколах лечения диклофенак является препаратом выбора или другими словами золотым стандартом терапии ревматических заболеваний. Именно сочетание воздействия на обе ЦОГ обеспечивает высокую эффективность и продолжительность действия препарата.

Кроме этого, инструкция по применению указывает на то, что диклофенак обладает выраженным обезболивающим действием, которое проявляется как при местном, так и при системном применении. Местное обезболивание основывается на угнетении образования в тканях оксида азота и фермента — гуанилатциклазы, которая участвует в проведении болевых импульсов. Анальгезирующее действие препарата на уровне центральной нервной системы обусловлен влиянием на опиоидные рецепторы головного мозга. Происходит блокировка данных структур за счёт повышенного синтеза производных триптофана, которые в свою очередь вызывают нарушение проведения болевой импульсации.

Экспериментально доказано, что диклофенак обладает способностью местно подавлять миграцию лейкоцитов и усиливать работу калиевых каналов клеток.

Диклофенак для лечения опорно-двигательного аппарата

Диклофенак натрия назначается медиками чаще всего в ревматологии и травматологии. При ревматоидном артрите препарат имеет существенное преимущество перед другими лекарствами, в связи с эффективным устранением утренней скованности, уменьшением болевого синдрома (как при движениях, так и в покое), отёка суставов и улучшением двигательной активности. При терапии артроза на первый план выступают противоболевой эффект и торможения дегенеративных процессов в суставе, что способствует длительной полноценности движений в поражённом сегменте конечностей.

В практике травматолога производное фенилуксусной кислоты может использоваться для терапии самых разных заболеваний (травмы, дегенеративные изменения, воспаление, трофические нарушения). Наиболее приоритетным в данном плане являются анальгезия и функциональный эффект от приёма данного препарата.

При травматических повреждениях нарушается целостность клеточных и тканевых структур, развивается сначала асептическое воспаление, а дальше — отёк и покраснение в связи с усилением местного кровообращения, возникает местная гипертермия. Болевые импульсы из поражённой части тела являются следствием раздражения проприорецепторов, которых больше всего именно в составе опорно-двигательного аппарата. Нарушение функциональности сегмента конечности является суммарным результирующим всех указанных патофизиологических изменений. Уколы диклофенак действует на звено, которое поддерживает развитие указанных симптомов и поэтому быстро и эффективно уменьшает проявления последних.

Как и каждое лекарство диклофенак натрия имеет свои побочные эффекты и противопоказания. Инструкция по применению относит сюда эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, транзиторное повышение концентрации в крови аминотрансфераз, аллергические проявления (дерматит, экзема), изменения формулы крови (агранулоцитоз, апластическая анемия).

Формы применения диклофенака

Препарат выпускается в различных формах. Инструкция делит их можно разделить на местные и общие. Местные — мази, гели, спреи — применяются для лечения повреждений мягких тканей, растяжений и ушибов сухожилий и суставов. Общие — таблетки, свечи, растворы для внутримышечно введения — используют при значительных повреждениях и для терапии различных системных заболеваний. Среди общих форм наиболее часто врачами назначаются уколы диклофенак.

Уколы диклофенак натрия

Преимуществом этой формы является скорость и выраженность эффекта, однако параллельно с этим возрастает вероятность развития побочных эффектов. Инструкция гласит, что по сравнению с таблетированными формами, инъекции значительно меньше раздражают слизистую оболочку ЖКТ.

Как препарат усваивается и за сколько выводится?

Исходя из инструкции по применению, при инъекционном введении препарат полностью связывается с альбуминами. Пик концентрации в крови устанавливается через 20 минут. Обезвреживается препарат клетками печени — гепатоцитами, которые связывают и выводят метаболиты производного фенилуксусной кислоты с мочой и калом. Важной особенностью инъекционного введения является достижение высокой концентрации лекарства в синовиальной жидкости, по сравнению с плазмой крови. Для сравнения 50% выводится из крови через 2 часа, а из полости суставов — через 3-6 часов. Сколько времени применять препарат должен определять лечащий врач.

Когда рекомендуют использовать диклофенак в уколах?

Диклофенак в уколах, следуя инструкции по применению, имеет показания к назначению:

• колики (печёночная и почечная) — применяется в сочетании со спазмолитиком;
• поражение суставов как воспалительного, так и дистрофического характера (например, ревматоидный артрит, остеоартроз, болезнь Бехтерева, подагра);
• болевые синдромы связаны с патологией позвоночника (невралгии, последствия остеохондроза);
• значительные травматические повреждения (надрывы и разрывы связок, вывихи, переломы и др.);
• послеоперационная боль;
• мигренеподобные головные боли.

Сколько уколов в сутки вводить безопасно?

Рекомендуемая дозировка составляет 1 ампулу (75 мг) 1р/д внутримышечно. При интенсивной боли количество введённого препарата можно увеличить до 150 мг, то есть до двух ампул, как и указано в инструкции по применению. Такая дозировка может использоваться максимум 5 дней в связи с высоким риском возникновения осложнений. Две инъекции следует распределить равномерно во времени, то есть делать через каждые 12 часов. Сколько будет длится курс лечения зависит от характера болезни и составляет от 2-х дней до месяца.

Как вводить препарат?

Препарат вводится глубоко в верхненаружный квадрант ягодицы. Инструкция не рекомендует внутривенное введение в связи с быстрым разрушением препарата, который попадает непосредственно в кровяное русло.

Есть ли какие-то противопоказания?

Инструкция по применению, в рубрике противопоказания, указывает что нельзя делать уколы препарата в случаях язвы желудка или двенадцатипёрстной кишки, патологиях кроветворения, при беременности и в период кормления грудью, детям, не достигшим 14-летнего возраста.